Nro. 0094-08                                                                                        2 de abril de 2014

DULCOLAX® P Gotas DULCOLAX® P  Perlas LAXOBERON® Gotas

Composición
1 ml (= 15 gotas) contiene:                                                           7,5 mg
1 cápsula contiene:                                                                      2,5 mg
Sal disódica del 4,4'-(2-piridil-metileno)-difenol-bis(éster de sulfato de hidrógeno) (= picosulfato de sodio)
Excipientes:
Gotas:                                benzoato de sodio, solución de sorbitol al 70 %, citrato de sodio dihidratado, ácido cítrico monohidrato, agua purificada
Cápsulas:                            propilenglicol, polietilenglicol, gelatina, glicerol, agua purificada
Indicaciones Este medicamento está indicado para su uso en casos de estreñimiento y en cuadros en los cuales es necesario facilitar la defecación.
Posología y administración Las posologías recomendadas son las que se indican a continuación, y deben tomarse por la noche para producir la evacuación a la mañana siguiente:
Se recomienda comenzar con la dosis más baja. La dosis puede ajustarse hasta llegar a la dosis máxima recomendada para lograr deposiciones regulares. No debe excederse la dosis diaria máxima recomendada.
Gotas de 7,5 mg/1 ml (= 15 gotas)
Adultos:                                                            10 - 20 gotas (5 - 10 mg) al día
Población pediátrica
Niños > 10 años de edad:                                   10 - 20 gotas (5 - 10 mg) al día
Niños de 4 a 10 años de edad:                             5 - 10 gotas (2,5 - 5 mg) al día Cápsulas de 2,5 mg
Adultos:                        2 - 4 cápsulas (5 - 10 mg) al día
Población pediátrica
Niños > 10 años de edad:                                           2 - 4 cápsulas (5 - 10 mg) al día Niños de 4 a 10 años de edad:                              1 - 2 cápsulas (2,5 - 5 mg) al día
Las cápsulas deben tragarse con una cantidad adecuada de líquido.
Contraindicaciones
LAXOBERON® está contraindicado en los pacientes con:
  • Íleo u obstrucción intestinal
  • Afecciones abdominales agudas con un cuadro severo de dolor y/o febrícula (p. ej., apendicitis) potencialmente asociadas con náuseas y vómitos
  • Enfermedades intestinales inflamatorias agudas
  • Deshidratación severa
  • Hipersensibilidad conocida al picosulfato de sodio o a alguno de los demás componentes del producto
  • Trastornos hereditarios raros que puedan ser incompatibles con alguno de los excipientes del producto (sírvase consultar la sección “Advertencias y precauciones especiales”)
  • Niños menores de 4 años de edad
Advertencias y precauciones especiales Tal como sucede con todos los laxantes, LAXOBERON® no debe tomarse a diario en forma ininterrumpida ni durante períodos prolongados sin investigar la causa del estreñimiento. El uso prolongado puede conducir a un desequilibrio de los líquidos y los electrolitos e hipopotasemia.
Se han informado mareos y/o síncope en los pacientes que han tomado LAXOBERON®. Los datos disponibles en relación con dichos casos sugieren que los eventos serían concordantes con síncope por defecación (o un síncope atribuible al esfuerzo implicado en la defecación) o con una respuesta vasovagal al dolor abdominal relacionado con el estreñimiento, y no necesariamente con la administración del picosulfato de sodio en sí.
Los niños no deben tomar LAXOBERON® si no es por indicación médica.
Excipientes
Gotas 7,5 mg/1 ml
Un (1) ml de la presentación en gotas contiene 0,45 g de sorbitol, lo cual equivale a 0,6 g de sorbitol por cada dosis diaria máxima recomendad para el tratamiento de los adultos y niños de más de 10 años de edad. Los pacientes con trastorno hereditario raro de intolerancia a la fructosa no deben tomar este medicamento.
Interacciones
El uso concomitante de diuréticos o adrenocorticoesteroides puede incrementar el riesgo de que se produzca un desequilibrio de electrolitos ante la toma de dosis excesivas de LAXOBERON®.
El desequilibrio de electrolitos puede conducir a un aumento de la sensibilidad a los glucósidos cardíacos.
La administración concomitante de antibióticos puede reducir la acción laxante de LAXOBERON®.
Fertilidad, embarazo y lactancia
Embarazo No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La experiencia de larga data disponible no indica evidencia alguna de efectos nocivos ni indeseables durante el embarazo.
No obstante ello, al igual que todos los fármacos, LAXOBERON® únicamente puede ser tomado durante el embarazo por indicación médica. Lactancia Los datos clínicos indican que ni el principio activo, el picosulfato de sodio BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano), ni sus glucurónidos se excretan en la leche de las mujeres sanas en período de lactancia. Por lo tanto, LAXOBERON® puede ser usado durante la lactancia.
Fertilidad No se han realizado estudios en torno a los efectos de este fármaco sobre la fertilidad en los seres humanos. Los estudios preclínicos no revelaron ningún efecto sobre la fertilidad (ver “Toxicología”).
Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria
No se han llevado a cabo estudios de los efectos de este fármaco sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria.
Sin embargo, se debe advertir a los pacientes acerca de la posibilidad de que se produzcan mareos y/o síncope como consecuencia de una respuesta vasovagal (p. ej., en respuesta a un espasmo abdominal). Si los pacientes tienen espasmos abdominales, deben evitar realizar tareas potencialmente peligrosas, como conducir vehículos u operar maquinaria.
Efectos secundarios
Trastornos del sistema inmunitario Hipersensibilidad
Trastornos del sistema nervioso Mareos, síncope. Los cuadros de mareos y síncope producidos tras la toma de picosulfato de sodio parecen ser compatibles con una respuesta vasovagal (p. ej., frente al espasmo abdominal o a la defecación).
Trastornos gastrointestinales Dolor abdominal espasmódico, dolor abdominal,  diarrea vómitos, náuseas, molestias abdominales
Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo Reacciones cutáneas, tales como angioedema, erupción debida al fármaco, exantema,  prurito.
Sobredosis
Síntomas Pueden producirse deposiciones líquidas (diarrea), dolores abdominales espasmódicos y una pérdida clínicamente significativa de líquidos, potasio y otros electrolitos ante la toma de dosis elevadas de este producto.
También se han informado casos de isquemia de la mucosa colónica en asociación con dosis de LAXOBERON® considerablemente más altas que las recomendadas para el manejo de rutina del estreñimiento.
LAXOBERON®, al igual que otros laxantes, puede provocar diarrea crónica, dolor abdominal, hipopotasemia, hiperaldosteronismo secundario y cálculos renales ante una sobredosis crónica. También se han descrito casos de daño de los túbulos renales, alcalosis metabólica y debilidad muscular secundaria a hipopotasemia en asociación con el abuso crónico de laxantes.
Tratamiento Tras la ingesta de LAXOBERON®, la absorción puede impedirse o reducirse al mínimo mediante la inducción del vómito o el lavado gástrico. Puede ser necesario administrar un tratamiento de reposición de líquidos y corrección del desequilibrio de electrolitos. Esto es especialmente importante en los pacientes de corta edad o de edad avanzada. La administración de antiespasmódicos puede ser de cierta utilidad.
Propiedades farmacológicas
Grupo farmacoterapéutico: Laxante Código ATC: A06AB08
El picosulfato de sodio, el principio activo de LAXOBERON®, es un laxante de acción local que pertenece al grupo de los triarilmetanos; este laxante, tras la escisión bacteriana en el colon, estimula la mucosa del intestino grueso, lo cual da lugar a la perístalsis colónica, y promueve la acumulación de agua y, en consecuencia, de electrolitos en la luz intestinal del colon. Esto estimula la defecación, acorta la duración del tránsito intestinal y produce el ablandamiento de las heces.
Por ser un laxante que actúa sobre el colon, el picosulfato de sodio estimula específicamente el proceso de evacuación natural en la porción inferior del aparato gastrointestinal. Por lo tanto, el picosulfato de sodio no altera de manera alguna la digestión ni la absorción de calorías o nutrientes esenciales en el intestino delgado.
Farmacocinética
Absorción y distribución Tras la ingesta por vía oral, el picosulfato de sodio llega al colon sin ningún grado de absorción apreciable. Por lo tanto, se evita la circulación enterohepática.
Biotransformación El picosulfato de sodio se convierte en el principio activo con propiedades laxantes,  bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), se forma mediante escisión bacteriana en el segmento distal del intestino.
Eliminación
Relaciones de farmacocinética/farmacodinamia Por ende, el inicio de acción de esta preparación generalmente se produce entre 6 y 12 horas luego de la toma, y está determinado por la liberación del principio activo (BHPM) . No existe ninguna relación directa ni inversa entre el efecto laxante y los niveles plasmáticos de la fracción activa del fármaco. Toxicología El picosulfato de sodio evidenció un bajo grado de toxicidad aguda en los animales de laboratorio. Los valores de LD50 para la administración por vía oral fueron >17 g/kg (ratones), >16 g/kg (ratas) y >6 g/kg (conejos y perros), respectivamente. Los principales signos de toxicidad consistieron en polidipsia, piloerección, diarrea y vómitos, respectivamente. En los estudios de toxicidad de la administración subcrónica y crónica durante lapsos de hasta 6 meses efectuados en ratas (hasta 100 mg/kg) y en perros (hasta 1000 mg/kg) el picosulfato de sodio indujo diarrea y descenso de peso corporal cuando se administró en niveles de dosis superiores a 500 y 5000 veces la dosis terapéutica para los seres humanos (calculada sobre 50 kg). Tras la exposición a niveles elevados de este principio, se produjo una atrofia singular de la mucosa gastrointestinal. Los cambios relacionados con el tratamiento se debieron a una irritación intestinal crónica asociada con caquexia. Todos los efectos tóxicos fueron reversibles. El picosulfato de sodio no tuvo ningún efecto adverso sobre la frecuencia cardíaca, la presión arterial ni la respiración en los animales conscientes ni en los animales anestesiados.
El picosulfato de sodio no evidenció ningún potencial genotóxico en las bacterias ni en las células de mamíferos en los ensayos realizados in vitro e in vivo.  No se ha llevado a cabo ningún bioensayo de exposición crónica convencional para la determinación de la carcinogenia en ratas y ratones.
La teratogenia (Segmento II) del picosulfato de sodio se investigó en ratas (1, 10, 1000 y 10000 mg/kg) y en conejos (1, 10 y 1000 mg/kg) tras la administración por vía oral. Los niveles de dosis con efectos tóxicos maternos que provocaron diarrea severa estuvieron asociados con embriotoxicidad (aumento de las resorciones tempranas) sin ningún efecto teratogénico ni adverso sobre el desempeño reproductivo de las crías. La fertilidad y el desarrollo embriónico general (Segmento I) y el desarrollo pre- y postnatal (Segmento III) de las ratas no resultaron afectados por dosis orales de 1, 10 y 100 mg/kg.
En resumen, dada la baja biodisponibilidad de este fármaco tras la exposición oral, el grado de toxicidad aguda y crónica del picosulfato de sodio es bajo.
Dulcolax® P Gotas: Frasco x 15 ml. Registro Sanitario N° INVIMA 2013M-0002609-R1 Dulcolax® P Perlas: Caja x 30 Perlas. Registro Sanitario N° INVIMA 2015M-0004106-R1 Laxoberon® Gotas: Frasco x 30 ml. Registro Sanitario N°  INVIMA 2015M-007493-R3
¡Almacenar en un lugar seguro; fuera del alcance de los niños!
Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico.
BOEHRINGER INGELHEIM S.A.

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