DULCOLAX Bisacodilo Grageas Laxante  
BPI No. 0074-07 26 de Septiembre de 2013
  COMPOSICION:
1 gragea contiene 5 mg de bisacodilo.
4,4'-diacetoxi-difenil-(piridil-2)-metano (=bisacodilo)
Excipientes**:
Grageas: Monohidrato de lactosa, almidón seco de maíz soluble, glicerol, estearato de magnesio, sucrosa ( sacarosa), talco, acacia, dioxido de titanio, ácido metacrilico – metil copolimero metacrilato (1:1) y (E172), aceite de castor, macrofol 6000, óxido férrico amarillo, miel de abeja blanca, miel carnauba, shellac.
  INDICACIONES   Laxante. Para uso en pacientes que sufren de estreñimiento.  En la preparación para procedimientos diagnósticos, en el tratamiento pre y postoperatorio y en condiciones que requieran facilitar la evacuación intestinal.
  ADMINISTRACION Y POSOLOGIA:
A menos que el médico prescriba otra dosis, las siguientes dosis son recomendadas:   Para el estreñimiento:
  • Adultos: 1-2 grageas (5-10 mg) al día

Se recomienda iniciar con la dosis mas baja. La dosis pueden ajustarse hasta la dosis máxima recomendada para producir deposiciones regulares. La dosis máxima diaria no debe excederse
  • Población pediátrica
Niños mayores de 10 años: 1-2 grageas (5-10 mg) al día
Se recomienda iniciar con la dosis mas baja. La dosis pueden ajustarse hasta la dosis máxima recomendada para producir deposiciones regulares. La dosis máxima diaria no debe excederse

Niños de 4 a 10 años: 1 gragea (5 mg) al día
La dosis máxima diaria no debe excederse
Los niños de 10 años o menores con estreñimiento crónico o persistente sólo deben ser tratados bajo la guía de un médico.
Las grageas deben tomarse por la noche para que se produzca una evacuación a la mañana siguiente.  Deben ser deglutidas enteras, con líquido adecuado.
Las grageas no se deben tomar en conjunto con productos que reducen la acidez del tracto gastrointestinal superior, como leche, antiácidos o ciertos inhibidores de la bomba de protones, en el orden de no disolver prematuramente la gragea.
Para la preparación de procedimientos diagnósticos y uso preoperatorio:
Para la preparación de procedimientos diagnósticos, en tratamiento pre y post-operatorio y en condiciones médicas las cuales requieren defecación para facilitarlas, DULCOLAX® debe ser usado bajo supervisión médica.
Para conseguir un vaciamiento completo del intestino.  La dosis recomendada para adultos es de dos a cuatro grageas la noche anterior al examen.
Población pediátrica En los niños de 4 años y mayores se recomienda una gragea por la noche.
CONTRAINDICACIONES   DULCOLAX® está contraindicado en pacientes con íleo, obstrucción intestinal, cuadros abdominales quirúrgicos agudos como apendicitis aguda, enfermedades inflamatorias agudas del intestino, dolor abdominal severo asociado con náusea y vómito el cual puede ser indicativo de condiciones clínicas severas.
DULCOLAX está también contraindicado en deshidratación severa y en pacientes con hipersensibilidad conocida al bisacodilo u otro componente del medicamento.
En caso de condiciones hereditarias raras que puedan ser incompatibles con un excipiente del producto (por favor referirse a PRECAUCIONES ESPECIALES Y ADVERTENCIAS) el uso de este medicamento esta contraindicado.
Niños menores de 4 años de edad.     PRECAUCIONES ESPECIALES Y ADVERTENCIAS:
Igual que todos los laxantes, Dulcolax® no debe tomarse con continuidad diariamente o durante extensos períodos, sin investigar la causa del estreñimiento. El uso excesivo prolongado puede producir un desequilibrio de los electrolitos e hipokalemia.
La pérdida intestinal de líquidos puede promover la deshidratación. Los síntomas pueden incluir: sed y oliguria. En los pacientes que sufren de pérdida de líquidos en los que la deshidratación puede ser perjudicial (por ejemplo, insuficiencia renal, pacientes de edad avanzada) Dulcolax® deberá ser interrumpido y sólo se reiniciará bajo supervisión médica.
Los pacientes pueden experimentar hematoquecia (sangre en las heces) que suele ser leve y autolimitado.
Mareo y síncope han sido reportados en pacientes tomando Dulcolax®. Los datos disponibles de estos casos sugieren que puede tratarse de síncope con la defecación (o síncope atribuible al esfuerzo de la defecación) o de una respuesta vasovagal a un dolor abdominal el cual se relaciona con el estreñimiento y no necesariamente a la administración de bisacodilo por sí mismo.
Una gragea contiene 33.2 mg de lactosa, resultando en 66.4 mg lactosa para una dosis máxima diariamente recomendada para el tratamiento de estreñimiento en adultos y niños mayores de 10 años. Para exámenes radiográficos esto resultará en 132.8 mg para dosis máxima recomendada diaria en adultos. Pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, e.j. galactosemia, no deben consumir este medicamento.
Una gragea contiene 23.4 mg de sucrosa (sacarosa), resultando en 46.8 mg de sucrosa (sacarosa) para una dosis máxima recomendada diaria para el tratamiento del estreñimiento en adultos y niños mayores de 10 años. Para exámenes radiológicos esto resultará en una dosis de  93.6 mg para una dosis máxima recomendada diaria en adultos. Pacientes con condiciones hereditarias raras de intolerancia a la fructuosa, no deben consumir este medicamento.
INTERACCIONES:
El uso concomitante de diuréticos o adrenocorticoesteroides puede aumentar el riesgo de desequilibrio electrolítico cuando se toman dosis excesivas de Dulcolax®.  Un desequilibrio de los electrolitos puede dar lugar a una sensibilidad aumentada a los glucósidos cardíacos.
FERTILIDAD EMBARAZO Y LACTANCIA:   Embarazo No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La larga experiencia no ha demostrado evidencia de eventos no deseados o dañinos durante el embarazo. No obstante, como con todos los medicamentos, Dulcolax® debe ser administrado durante el embarazo solo bajo recomendación del médico.
Lactancia Los datos indican que ni la fracción activa de bisacodilo BHPM (bis-(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano), ni sus glucurónidos se excretan en la leche de mujeres lactantes sanas. Por lo tanto, Dulcolax® puede utilizarse durante la lactancia.
Fertilidad No se han realizado estudios para evaluar su efecto sobre la fertilidad humana.

EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y OPERAR MAQUINAS:   No se han realizado estudios sobre los efectos de Dulcolax® en la capacidad para conducir y utilizar máquinas.
Sin embargo, los pacientes deben ser advertidos de que debido a una respuesta vasovagal (por ejemplo, a un espasmo abdominal) pueden experimentar mareos y / o síncope. Si los pacientes experimentan espasmos abdominales, deben evitar tareas potencialmente peligrosas como conducir o manejar maquinaria.   EFECTOS SECUNDARIOS
Las reacciones adversas más frecuentemente reportadas durante el tratamiento son dolor abdominal y diarrea.   Desórdenes del sistema inmune Reacciones anafilácticas, angioedema, Hipersensibilidad.
Desórdenes del metabolismo y la nutrición Deshidratación.   Desórdenes del sistema nervioso Mareo, sincope. Mareos y síncope que ocurren después de tomar bisacodilo parecen ser compatibles con una respuesta vasovagal (por ejemplo, a espasmos abdominales, defecación).   Desórdenes gastrointestinales calambres abdominales, dolor abdominal, diarrea, vómito, náusea, hematoquecia (sangre en las heces),  malestar abdominal, malestar anorrectal, colitis.
SOBREDOSIFICACION:
Síntomas: Si se ingieren altas dosis, pueden presentarse deposiciones acuosas (diarrea), cólicos abdominales y una pérdida clínicamente significante de fluidos, potasio y otros electrolitos.
DULCOLAX®, como ocurre con otros laxantes, cuando se ingieren crónicamente pueden causar diarrea crónica, dolor abdominal, hipopotasemia, hiperaldosteronismo secundario y cálculos renales. Con el abuso crónico de laxantes también han sido descritos daño renal tubular, alcalosis metabólica y debilidad muscular secundaria a hipopotasemia.
Tratamiento: Después de la administración oral de Dulcolax®, la absorción puede minimizarse o prevenirse induciendo vómito o realizando lavado gástrico.  Puede ser necesaria la sustitución de líquidos y la corrección del desequilibrio de electrolitos.  Esto es especialmente importante en las personas de edad y en los niños. La administración de antiespasmódicos puede ser útil.
PROPIEDADES: ATC: A06AB02 El bisacodilo es un laxante de acción local del grupo de los derivados del difenilmetano. Como un laxante de contacto  también  hidragogo antiresortivo, y efectos del bisacodilo han sido descritos estimulando después de su hidrólisis en el intestino grueso, el peristaltismo del colon y promueve la acumulación de agua y electrolitos en la luz del colon.  Estos resultados se ven en una estimulación de la defecación, reducción del tiempo del tránsito, y la suavidad de las heces.
Como un laxante que actúa sobre el colon, bisacodilo estimula específicamente el proceso de evacuación natural en la región inferior del tracto gastrointestinal. Por lo tanto, bisacodilo es ineficaz en la alteración de la digestión o absorción de calorías y nutrientes esenciales en el intestino delgado.
FARMACOCINETICA:
Luego de la administración oral, bisacodilo se hidroliza rápidamente en el principio activo bis-(p-hidroxifenil) - piridil -2- metano (BHPM) principalmente por las esterasas de la mucosa intestinal.
La administración de un comprimido de cubierta entérica genera como resultado concentraciones plasmáticas máximas de BHPM entre 4 - 10 horas posteriores a la administración mientras que el efecto laxante se produjo entre el 6 - 12 horas posteriores a la administración. Los comprimidos recubiertos de bisacodilo son formulados para ser resistentes a los jugos gástricos del intestino delgado. Esto resulta en una liberación mayor del fármaco en el colon, que es el lugar de acción deseado.
Tras la administración oral, sólo pequeñas cantidades del fármaco son absorbidas y casi completamente conjugado en la pared intestinal y el hígado para formar el glucurónido inactivo BHPM. La vida media de eliminación del glucurónido BHPM se estimó en aproximadamente 16,5 horas. Tras la administración de bisacodilo comprimidos recubiertos con película, un promedio de 51,8% de la dosis se recuperó en las heces en forma de BHPM libre y un promedio de 10,5% de la dosis se recuperó en la orina como glucurónido BHPM. Después de la administración como un supositorio, un promedio de 3,1% de la dosis se recuperó como BHPM glucurónido en la orina. Heces contenían gran cantidad de BHPM (90% de la excreción total), además de pequeñas cantidades de bisacodilo intacto.

TOXICOLOGIA:
La toxicidad aguda  de bisacodilo en roedores y no roedores es baja y excedió 2 g/kg. Perros toleraron niveles de hasta 15g /kg. Los signos clínicos de toxicidad aguda más importantes fueron diarrea, disminución de la actividad motora y piloerección.
Los estudios de toxicidad con dosis repetidas hasta 26 semanas fueron realizadas en ratas, minicerdos (minipigs) y monos resus. Como se esperaba, el medicamento causó diarrea severa dosis dependiente en todas las especies (excepto en minicerdos). No hubo cambios histopatológicos y, en particular, no nefrotoxicidad relacionada con el medicamento. Bisacodilo indujo lesiones proliferativas en la vejiga urinaria de ratas tratadas por 32 semanas. Estas lesiones proliferativas no son atribuibles a bisacodilo per se. Los cambios morfológicos son considerados como secundarios a la formación de  microcálculos debido a los cambios en los electrolitos urinarios y por eso no tienen relevancia para los humanos.
Datos de una amplia serie de sistemas de prueba de mutagenicidad en bacterias y mamíferos no mostró potencial genotóxico en el bisacodilo. El bisacodilo tampoco causó un aumento significativo en la transformación morfológica de células embrionarias de hamsters sirios (SHE). En contraste con el laxante genotóxico y carcinogénico fenoftaleina, el bisacodilo no muestra potencial mutagénico en las pruebas apropiadas.
Para el bisacodilo no se encuentran disponibles estudios convencionales (vida real) de carcinogenicidad (estudios de por vida). Por la similitud terapéutica con la fenoftaleina, el bisacodilo fue investigado en el modelo de ratones transgénicos p53 durante 26 semanas. No se observó ninguna neoplasia relacionada con el tratamiento hasta dosis orales de 8000 mg /kg /día.
No se observaron efectos teratogénicos en ratas y conejos. Las dosis de hasta 1000 mg /kg excedieron niveles terapéuticos en hasta 1000 veces.
PRESENTACION   Grageas de 5 mg, caja x 10. Registro Sanitario N° INVIMA 2008 M- 001357 R3
¡Almacenar en un lugar seguro; fuera del alcance de los niños! Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico.   BOEHRINGER INGELHEIM S.A.    

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